siJezik
Dom / znanje / Vsebine

znanje

DEL 2 Priprava in vrednotenje Transdermalna dostava cistanche tubulosa fenilethanoidnih glikozidov na osnovi mikroemulzije

Mar 06, 2022

Kontakt: Audrey Hu Whatsapp/hp: 0086 13880143964 Email:audrey.hu@wecistanche.com

Kliknite tukaj za DEL 1

Za molekule zdravila, in je povzročil hitrejše sproščanje z difuzijsko nadzorovanim mehanizmom sproščanja (29). Učinek IPM, ki krepi permeacijo, lahko poveča difuzijski koeficient PG(Fenilethanoild glikozid iz cistanche)-naložen me v kožnih tkivih, kar lahko povzroči povečan koeficient prežemanja (30). Poleg tega lahko vsebnost vode MEs poveča prežemanje, saj hidratacija korneja stratuma prispeva k razvoju in razširitvi kanalov v plasti keratina in izkrivljanju lipidnega biljatorja (24). V sedanji študiji je bila vsebnost vode v ME5 (65 %) višja kot v drugih državah (preglednica I), kar pomeni, da lahko ME5 povzroči višjo stopnjo prežemanja. Poleg tega lahko velikost kapljice vpliva na profile prežemanja, pri čemerME z manjšimi kapljicami, ki so namenjene povečanju prežemanja kože. Me5, oblikovan skupaj z ustrezno količino površinsko aktivna zmesi (28 %) in vode (65 %), z majhno velikostjo kapljic (30,56 nm) in nizko viskoznostjo (30,43 mPa.s), je pokazala boljšo prepustnost v primerjavi z drugimi formulacijami ME.

CISTANCHE

Kumulativni znesek PG(Fenilethanoild glikozid iz cistanche)ki je prodrla v kožo, se je povečala z nalaganje drog (slika 6). Poleg tega večja topnost drog prispeva k spodbujanju transdermalne dostave drog (24,31). Za ME5, Uočen je 6,9-kratni priliv transdermalnih toka u 2% utovaru droge (242,49 μg/cm-2 /h-1 ; sl. 6) u primerjavi s 0,5% utovarom droge (35.504 μg/cm-2 /h-1 ; sl. 6). Vendar pa je zaradi fizične nestabilnosti pri 3,0% nalaganju drog, kar je povzročilo kristalizacijo PG med shranjevanjem, končno nalaganje PG(Fenilethanoild glikozid iz cistanche)2,0 %. Primerjave med optimizirano me in PG cevno raztopino so prikazane v preglednici IV. V optimirani skupini ME so opazili 1,68-kratno povečanje stopnje prežemanja kože v skupini z optimiziranim me v primerjavi s skupino PG iz slane soli (slika 7). Kumulativna količina PG v optimizirani skupini ME (4149,650±37,3 μg·cm-2 ) se je v primerjavi zs PG(Fenilethanoild glikozid iz cistanche)(2288,63±20,9 μg•cm-2, P=0,0039; Preglednica IV) Koeficient premostitve je kazal, da je optimiziran ME (8,87±0,49 cm/h; Preglednica IV) se je povečala tudi v primerjavi z raztopino PG v slani raztopini [5,41±0,12 (cm/h)x10-3; P=0,041; preglednica IV], ki kaže, da je optimiziran ME učinkovitejši nosilec PG(Fenilethanoild glikozid iz cistanche)kot v slanini. Po prejšnjih poročilih (16,32) je visoka koncentracija (2 %) PG v MEs povzročila visoko koncentracijo gradienta, kar je prispevalo k prepustnosti PG v kožo. MES lahko delujejo kot rezervoarji drog, pri tem pa se zdravilo sprosti iz notranje faze v zunajjo fazo in nato na kožo. Poleg tega lahko MES vplivajo na strukturo roženice stratuma in zmanjšajo difuzijsko pregrado tako, da delujejo kot ojačevalec prežemanja (26,33). Študija zadrževanja kože. Optimizirana me v sedanji študiji je pokazala večjo sposobnost za odlaganje drog kot raztopina PG za cev (174,07±1,51 μg·cm-2 vs. 93,25±1,49 μg·cm-2; P=0.029, preglednica IV). To je lahko povezano s hitrejšim sproščanjem PG iz optimiziranega ME, kar ima za posledico povišan prodor drog v kožo, ali pa z večjo topnostjo optimiziranega ME v primerjavi z raztopino PG soli. Zaradi tega učinka se v koži obuja povečana količina PG.

Phenylethanoild glycoside from cistanche


Optimizirana formulacija ME5 je pokazala večjo zadrženost kože kot PG(Fenilethanoild glikozid iz cistanche)raztopino (30). Optimiziran ME je bil tudi boljši od PG raztopine za prežemanje kože in zadrževanje kože (preglednica IV). Optimiziran me je dal PG bolj učinkovito kot PG raztopina. Študija stabilnosti. Študije stabilnosti so bile izvedene za odkrivanje vseh sprememb v pH, velikosti kapljic in vsebnosti zdravil. Optimiziran ME je bil fizično stabilen (16,29) obdrži homogenost in ne dokazuje ločitev faze po 3 mesecih. V 3 mesecih niso opazili večjih sprememb v velikosti kapljice in razgradnje PG. Centrifugni testi so pokazali, da je optimiziran ME fizično stabilen. V shranjenem ME niso beležili pomembnih sprememb, vendar se je viskoznost nekoliko zmanjšala. To zmanjšanje je lahko posledica izgube vode med skladiščenjem. Tri mesece kasneje niso opazili razlike v pH, velikosti kapljic, vsebnosti zdravil in viskoznosti med ME, shranjenimi pri 2-8 °C in sobni temperaturi (tabela V). Test občutljivosti kože. Merilo intenzivnosti draženja kože je sledilo protokolu in število<0.5 meant="" no="" irritation,="" 0.5-3="" slight="" irritation,="" 3-6="" moderate="" irritation,="" and="">6 hudo draženje. Pri živalih, zdravljenih z optimiziranim ME, so opazili malo vidne draženje.

Povprečne ocene odziva draženja kože za raztopino v slani raztopini z 2 % (w/w) PG(Fenilethanoild glikozid iz cistanche)0,1±0,05, 0,1±0,13 oziroma 0,1±0,07 pri 24, 48 oziroma 72 h. Za optimiziran ME so bile ocene 0,28±0,02, 0,16±0,11 in 0,15±0,08 pri 24, 48 oziroma 72 h. Kljub rahlo povečanje rezultatov, optimiziran ME ni videti, da draži kožo. Iz teh razlogov je PG(Fenilethanoild glikozid iz cistanche)zdravljenje z optimiziranim ME se zdi varno. Roman ME je bil pripravljen z uporabo IPM kot naftne faze, CremophorEL kot površinsko aktivna snov, in propilen glikol kot sosurfaktant. Za to formulo so značilni pregleden videz, nizka viskoznost, sferično enotna porazdelitev, stabilne fizikalne in kemične lastnosti, pa tudi dobra stabilnost. V primerjavi s slano raztopino so opazili a1,68-kratno povečanje stopnje prežemanja kože(Fenilethanoild glikozid iz cistanche)za optimizirano mikroemulzijo. Kumulativna količina PG v mikroemulzijo (4149,650±37,3 μg·cm-2 ) je bila bistveno višja od količine PG v raztopini soli (2288,63±20,9 μg·cm-2 ). Poleg tega je bil koeficient prepustnosti, označen z optimizirano mikroemulzijo, učinkovitejši nosilec za transdermalno dostavo PG kot kontrolna raztopina (8,87±0,49 cm/hx10-3 proti 5,41±0,12 cm/hx10-3 ), sposobnost prežemanja kože PG(Fenilethanoild glikozid iz cistanche)znatno povečal ta ME, kar je lahko posledica posebnih značilnosti MES.

CISTANCHE BENEFIT

Sklicevanja

  1. Qiu Y, Chen M, Su M, Xie G, Li X, Zhou M, Zhao A, Jiang J in Jia W: Presnovno profiliranje razkriva terapevtske učinke Herba Cistanches v živalskem modelu sindroma ledvične pomanjkljivosti, ki jo povzroči hidrokortizon". Chin Med 3: 3, 2008.

  2. Fu G, Pang H in Wong YH: Naravno pojavljajo fenilethanoidnih glikozidov: Potencialni vodi za nove terapevtske. Curr Med Chem 15: 2592-2613, 2008.

  3. Saracoglu I, Harput US, Inoue M in Ogihara Y: Novi fenilethanoidni glikozidi iz Veronice pectinata var. glandulosa in njihove aktivnosti prostega radikalnega ovčarja. Chem Pharm Bull (Tokio) 50: 665-668, 2002.

  4. Yamaguchi K, Mitsui T, Aso Y in Sugibayashi K: Analiza razmerja med strukturo in premičnostjo lastnosti prežema korneja stratuma in vzdržljive povrhnjice/dermis podganje kože. J Pharm Sci 97: 4391-4403, 2008.

  5. Tandel H, Raval K, Nayani A in Upadhyay M: Priprava in vrednotenje mikroemulzije cilnidipina. J Pharm Bioallied Sci 4 (Suppl 1): S114-S115, 2012.

  6. M El Maghraby G: Mikroemulzije kot transdermalni sistemi za dostavo drog. Curr Nanoscience 8: 504-511, 2012.

  7. Mou D, Chen H, Du D, Mao C, Wan J, Xu H in Yang X: Hidrogel zgoščen nanoemulzija sistem za aktualno dostavo lipofilnih zdravil. Int J Pharm 353: 270-276, 2008.

  8. Barot BS, Parejiya PB, Patel HK, Gohel MC in Shelat PK: Gel terbinafina na osnovi mikroemulzije za zdravljenje onihomikoze: Optimizacija formulacije z uporabo D-optimalne zasnove. AAPS PharmSciTech 13: 184-192, 2012.

  9. sai YH, Lee KF, Huang YB, Huang CT in Wu PC: In vitro permeation in in vivo belilo učinek topikalnih hesperetin mikroemulzija dostava sistem. Int J Pharm 388: 257-262, 2010.

  10. Li G, Fan Y, Li X, Wang X, Li Y, Liu Y in Li M: In vitro in in vivo vrednotenje preproste mikroemulzije formulacije za propofol. Int J Pharm 425: 53-61, 2012.

  11. Yang JH, Wu SS, Xu HH, Yan Y, Ju B, Zhu D, Liang X in Hu J: Zaviralni učinki fenilethanoidnih glikozidov na sintezo melanina v kulturanih človeških epidermalnih melanocitih. Int J Clin Exp Med 9: 18019-18025, 2016.

  12. Shen LN, Zhang YT, Wang Q, Xu L in Feng NP: Priprava in evalvacija mikro emulzije na osnovi transdermalne dostave celotnega flavona rhizoma arisaematis. Int J Nanomedicine 9: 3453-3464, 2014.

  13. Draize JH, Woodard G in Calvery HO: Metode za študijo draženja in toksičnosti snovi, ki se uporabljajo lokalno na kožo in sluznice. J Pharmacol Exp Therapeutics 82: 377-390, 1944.

  14. Sahoo S, Pani NR in Sahoo SK: Mikroemulzija temelji topikalen hidrogel sertakonazola: Formulacija, karakterizacija in vrednotenje. Koloidi Surf B Biointerfaces 120: 193-199, 2014.

    CISTANCHE BENEFIT


Morda vam bo všeč tudi