Celovita analiza benzbromarona: o uporabi in odmerjanju, zdravilih za posebne populacije in previdnostnih ukrepih

Benzbromaron je močno urikozurično zdravilo, ki spodbuja izločanje sečne kisline z zaviranjem reabsorpcije sečne kisline v proksimalnem zavitem tubulu ledvic. Je pogosto uporabljeno zdravilo za zdravljenje protina in hiperurikemije. Kot zdravilo za zniževanje sečne kisline je začelo klinično preskušanje leta 1967 in je bilo prvič uvedeno v Franciji leta 1976, sledilo pa mu je več držav v Aziji, Južni Ameriki in Evropi ter doma leta 2000. Glede na njegovo natančno učinkovitost in razmeroma blage neželene učinke benzbromaron se pogosto uporablja pri zdravljenju hiperurikemije in protina.

Klikni za organsko cistančo za bolezni ledvic

Na Kitajskem »Kitajske smernice za diagnosticiranje in zdravljenje hiperurikemije in protina (2019)« jasno priporočajo alopurinol, febuksostat ali benzbromaron kot zdravila prve izbire za zdravljenje bolnikov s protinom za zniževanje sečne kisline (1B); in priporoča, da je alopurinol ali benzbromaron zdravilo prve izbire za zdravljenje zniževanja sečne kisline pri bolnikih z asimptomatsko hiperurikemijo. Ta članek bo predstavil uporabo in odmerjanje benzbromarona, zdravila za posebne skupine, neželene učinke zdravil in previdnostne ukrepe na podlagi domačih smernic in literature.

Splošna uporaba in odmerjanje

Benzbromaron pospešuje izločanje sečne kisline z zaviranjem ledvičnega proksimalnega tubularnega prenašalca urata 1 (URAT-1), zavira ledvično tubulno reabsorpcijo sečne kisline in je posebej primeren za bolnike s hiperurikemijo in protinom z zmanjšanim izločanjem sečne kisline skozi ledvice.

Običajno je začetni odmerek benzbromarona 25 mg/dan peroralno; po 2 do 4 tednih zdravljenja, če koncentracija sečne kisline v krvi ne doseže ciljne vrednosti, se lahko odmerek poveča na 50 mg/dan, največji odmerek pa je 100 mg/dan, ki ga je treba vzeti po obroku. Hkrati se odločite, ali boste natrijev bikarbonat jemali peroralno glede na pH vrednost urina.

Zdravila za posebne populacije

Presnovki benzbromarona se po peroralni uporabi večinoma izločajo skozi žolčni trakt in ima dober učinek na zniževanje sečne kisline pri bolnikih z blago do zmerno ledvično insuficienco, ne da bi povzročil kopičenje zdravila in nadaljnjo poškodbo ledvic. Nizek pH urina (pH urina < 6) pa je pomemben razlog za nastanek ledvičnih kamnov s sečno kislino. Benzbromaron pospešuje izločanje sečne kisline, kar lahko privede do znatnega povečanja koncentracije sečne kisline v urinu in poveča tveganje za nastanek sečnokislinskih ledvičnih kamnov. Zato ga ne priporočamo bolnikom s povečano sintezo sečne kisline ali velikim tveganjem za nastanek ledvičnih kamnov. Ledvični kamni in CKD4 Bolniki s ~5 stopnjami so kontraindicirani. Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba odmerek zmanjšati ali interval med odmerki podaljšati, odmerek pa ne sme preseči 0,5 mg/dan, ko je eGFR35~49 ml/(min·1,73 m2).

Benzbromaron trenutno velja za hepatotoksičnega. Zato ga morajo bolniki s kronično boleznijo jeter uporabljati previdno in ga je treba prekiniti, ko transaminaze presežejo 2-kratno normalno vrednost. Kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro jeter.

Varnost in učinkovitost benzbromarona pri otrocih nista bili raziskani, zato ga otrokom ne priporočamo; pri starejših bolnikih je treba odmerek zmanjšati. Kontraindicirano je pri nosečnicah, morda nosečnicah in doječih ženskah.

Neželeni učinki zdravila in previdnostni ukrepi

Neželeni učinki benzbromarona so razmeroma redki, vključno s slabostjo, nelagodjem v trebuhu, ledvičnimi kamni, ledvično koliko in akutnim poslabšanjem protiničnega artritisa; lahko opazimo tudi povišano telesno temperaturo, izpuščaj ter motnje v delovanju jeter in ledvic, vendar so še redkejši.

Med njimi je hepatotoksičnost benzbromarona redek neželeni učinek, ki je klinično osredotočen in obravnavan. V zvezi s tem so nekateri znanstveniki predlagali ukrepe za preprečevanje toksičnosti za jetra, vključno z izogibanjem uporabi benzbromarona pri bolnikih z znano boleznijo jeter; uporaba režima nizkih odmerkov za začetno zdravljenje; spremljanje transaminaz med zdravljenjem; izogibanje sočasni uporabi drugih hepatotoksičnih zdravil itd.

Benzbromaron lahko medsebojno deluje z nekaterimi zdravili. Njegov učinek na izločanje sečne kisline je lahko oslabljen zaradi antagonizma salicilata in pirazinamida; lahko okrepi učinek peroralnih antikoagulantov, indometacina, naproksena ipd., pri kombinirani uporabi pa je treba odmerek slednjih zmanjšati.

Poleg tega je treba med zdravljenjem z benzbromaronom paziti na pitje veliko vode, da se prepreči nastanek ledvičnih kamnov; Po obvladovanju akutnih simptomov protiničnega artritisa je treba redno spremljati delovanje jeter in ledvic ter meriti sečno kislino v krvi. Če se med jemanjem zdravila pojavi trdovratna driska, je treba zdravilo takoj prekiniti; če pride do napadov protina, je priporočljivo zmanjšati odmerek za polovico in po potrebi vzeti kolhicin ali nesteroidna protivnetna zdravila.

Benzbromaron je poceni in ima jasen zdravilni učinek, zato ima v moji državi razmeroma široko podlago za klinično uporabo. Trenutno je pojavnost hudih poškodb jeter zaradi benzbromarona v moji državi zelo nizka. Vendar pa je treba v obdobju jemanja benzbromarona paziti na redno spremljanje delovanja jeter in se čim bolj izogibati kombinirani uporabi z drugimi hepatotoksičnimi zdravili. Če pride do nenormalnega zvišanja transaminaz, je treba razmisliti o prekinitvi ali zamenjavi zdravila.

Kako zdravilo Cistanche zdravi ledvično bolezen?

Cistanche je tradicionalno kitajsko zeliščno zdravilo, ki se že stoletja uporablja za zdravljenje različnih zdravstvenih stanj, vključno z boleznijo ledvic. Pridobivajo ga iz posušenih stebel Cistanche deserticola, rastline, ki izvira iz puščav Kitajske in Mongolije. Glavne učinkovine cistanhe so feniletanoidni glikozidi, ehinakozid in akteozid, za katere so ugotovili, da ugodno vplivajo na zdravje ledvic.

Ledvična bolezen, znana tudi kot ledvična bolezen, se nanaša na stanje, v katerem ledvice ne delujejo pravilno. To lahko povzroči kopičenje odpadnih produktov in toksinov v telesu, kar povzroči različne simptome in zaplete. Cistanche lahko pomaga pri zdravljenju bolezni ledvic prek več mehanizmov.

Prvič, ugotovljeno je bilo, da ima cistanche diuretične lastnosti, kar pomeni, da lahko poveča proizvodnjo urina in pomaga pri odstranjevanju odpadnih snovi iz telesa. To lahko pomaga zmanjšati obremenitev ledvic in prepreči kopičenje toksinov. S spodbujanjem diureze lahko cistanche pomaga tudi pri zniževanju visokega krvnega tlaka, ki je pogost zaplet bolezni ledvic.

Poleg tega se je pokazalo, da ima cistanche antioksidativne učinke. Oksidativni stres, ki ga povzroča neravnovesje med nastajanjem prostih radikalov in antioksidativno obrambo telesa, ima ključno vlogo pri napredovanju bolezni ledvic. pomaga nevtralizirati proste radikale in zmanjšati oksidativni stres ter tako ščiti ledvice pred poškodbami. Feniletanoidni glikozidi, ki jih najdemo v cistanči, so bili še posebej učinkoviti pri lovljenju prostih radikalov in zaviranju peroksidacije lipidov.

Poleg tega je bilo ugotovljeno, da ima cistanche protivnetne učinke. Vnetje je še en ključni dejavnik pri razvoju in napredovanju bolezni ledvic. Protivnetne lastnosti Cistanche pomagajo zmanjšati nastajanje protivnetnih citokinov in zavirajo aktivacijo vnetnih obveznih poti ter tako ublažijo vnetje v ledvicah.

Poleg tega se je pokazalo, da ima cistanche imunomodulatorne učinke. Pri bolezni ledvic je lahko imunski sistem moten, kar povzroči prekomerno vnetje in poškodbo tkiva. Cistanche pomaga uravnavati imunski odziv z moduliranjem proizvodnje in aktivnosti imunskih celic, kot so celice T in makrofagi. Ta imunska regulacija pomaga zmanjšati vnetje in preprečiti nadaljnje poškodbe ledvic.

Poleg tega je bilo ugotovljeno, da cistanche izboljšuje delovanje ledvic s spodbujanjem regeneracije ledvičnih cevk s celicami. Epitelijske celice ledvičnih tubulov igrajo ključno vlogo pri filtraciji in reabsorpciji odpadnih produktov in elektrolitov. Pri bolezni ledvic se lahko te celice poškodujejo, kar povzroči okvarjeno delovanje ledvic. Sposobnost Cistanche, da spodbuja regeneracijo teh celic, pomaga obnoviti pravilno delovanje ledvic in izboljša splošno zdravje ledvic.

Poleg teh neposrednih učinkov na ledvice je bilo ugotovljeno, da ima cistanche blagodejne učinke na druge organe in sisteme v telesu. Ta celovit pristop k zdravju je še posebej pomemben pri boleznih ledvic, saj stanje pogosto prizadene več organov in sistemov. dokazano je, da ima cistanche zaščitne učinke na jetra, srce in krvne žile, ki jih pogosto prizadene bolezen ledvic. S spodbujanjem zdravja teh organov cistanche pomaga izboljšati splošno delovanje ledvic in preprečiti nadaljnje zaplete.

Skratka, cistanche je tradicionalno kitajsko zeliščno zdravilo, ki se že stoletja uporablja za zdravljenje bolezni ledvic. Njegove učinkovine delujejo diuretično, antioksidativno, protivnetno, imunomodulatorno in regenerativno, kar pomaga izboljšati delovanje ledvic in ščiti ledvice pred nadaljnjimi poškodbami. , cistanche blagodejno vpliva na druge organe in sisteme, zaradi česar je holističen pristop k zdravljenju bolezni ledvic.

Reference:

1. Liang Huayu, Wang Yuqin. Napredek raziskav o mehanizmu hepatotoksičnosti benzbromarona [J]. Journal of Adverse Drug Reactions, 2016,18(4):286-289. DOI:10.3760/CMA.j.issn.1008-5734.2016. 04.009.

2. Združenje za endokrinologijo, kitajsko zdravniško združenje. Smernice za diagnosticiranje in zdravljenje hiperurikemije in protina na Kitajskem (2019) [J]. Kitajski časopis za endokrinologijo in metabolizem, 2020, 36(1):1-13. DOI:10.3760/CMA.j.issn .1000-6699.2020.01.001.

3. Kitajsko zdravniško združenje, podružnica klinične farmacije kitajskega zdravniškega združenja, časopis kitajskega zdravniškega združenja itd. Smernice za racionalno zdravljenje protina [J]. Chinese Journal of General Practitioners, 2021, 20(6): 631-638. DOI:10.3760 /cma.j.cn114798-20210317-00251.

4. DAzevedo VF, Kos IA, Vargas-Santos AB, et al. Benzbromaron pri zdravljenju protina [J]. Adv Rheumatol. 7. avgust 2019; 59 (1): 37. doi: 10.1186/s42358-019-0080- x. PMID: 31391099.

5. Zhu Nan, Hou Jie, Li Jie, et al. Povzetek resnih neželenih učinkov zdravil za zniževanje urata alopurinola, febuksostata in benzbromarona [J]. Raziskovanje racionalne uporabe drog na Kitajskem, 2021, 18(6): 6-9. DOI: 10.3969/j.issn.2096-3327.2021.6.002.