Izboljšanje delovanja koencima Q10 proti staranju s pomočjo Emulgela, polnjenega s protransfersomi

Prosim kontaktirajteoscar.xiao@wecistanche.comza več informacij

Do prezgodnjega staranja kože pride, ker je koža kot najbolj zunanji organ vedno neposredno izpostavljena oksidantom v okolju in je pogosto odločilen dejavnik družbenega življenja. Poleg tega se z naraščajočo starostjo aktivnost mitohondrijev v telesu kot proizvajalca energije pri obnavljanju celic in tkiv zmanjšuje. Ti notranji in zunanji dejavniki povzročajo oslabljeno delovanje tkiva in strukturne spremembe, ki se zaključijo s staranjem kože, za katero je značilno tanjšanje povrhnjice. in dermis kože, kar na koncu povzroči gube, fine obrazne linije in izgubo elastičnosti4. Elastičnost kože je v veliki meri odvisna od mladih kolagenskih vlaken in fibroblastov, celic v dermisu, ki proizvajajo kolagen, katerih število se med procesom staranja zmanjšuje5.

Za več informacij kliknite tukaj

Kozmetika proti staranju se pogosto uporablja za spodbujanje regeneracije kože, predvsem zgornjih plasti kože, ki ščitijo kožo pred izsušitvijo in prodiranjem različnih mikroorganizmov, alergenov in dražečih snovi, 1Magistrski program Farmacevtske vede, Oddelek za farmacevtske vede, Fakulteta za Pharmacy, Universitas Airlangga, Nanizar Zaman Joenoes Building, Campus C Mulyorejo, Surabaya 60115, Indonezija. 'Fakulteta za farmacijo, bolnišnično upravo, javno zdravje in radiologijo, študijski program farmacije, Institut Ilmu Kesehatan STRADA, JI. Manila 37, Kediri 64133, Indonezija.cistančni holesterol3Oddelek za farmacevtske vede, Fakulteta za farmacijo, Universitas Airlangga, Nanizar Zaman Joenoes Building, Campus C Mulyorejo, Surabaya 60115, Indonezija. „Oddelek za anatomijo in histologijo, Medicinska fakulteta, Universitas Airlangga, J. Mayjen. prof.dr. Moestopo No.47, Campus A Mulyorejo, Surabaya 60132, Indonezija.5 Oddelek za veterinarsko patologijo, Fakulteta za veterinarsko medicino, Universitas Airlangga, JI.Mayjen.Prof.dr. Moestopo No.47, CampusC Mulyorejo, Surabaya 60115, Indonezija.-e-naslov: andang-m@ff.unair.ac.id

reaktivnih kisikovih zvrsti (ROS) in sevanja ter tako ohranja zdravo kožo*. Koencim Q10(CoO10) je ena izmed naravnih spojin, ki se pogosto uporablja kot antioksidant, ki ima ključno vlogo pri stabilizaciji plazme in drugih znotrajceličnih membran, ki ščitijo pred peroksidacijo membranskih fosfolipidov. CoO10 deluje tako, da ohranja kakovost kože pred prostimi radikali," za katere je znano, da aktivirajo pot protein kinaze (MAPK), aktivirane z mitogenom, ki proizvaja matrične metaloproteinaze (MMP), kot je kolagenaza, in tako poškodujejo kolagenska vlakna-10. Med staranjem se Ravni CoQ10 v organih, vključno s kožo, se prav tako zmanjšajo, zaradi česar je potreben vnos CoQ10, da bi dosegli normalne ravni med 0,50 in 1,65 ug/mL v telesu. Lokalna uporaba CoQ10 se je izkazala za učinkovito pri zmanjšanje gub na koži, ki je bila izpostavljena UV žarkom3.

Cistanche lahko upočasni staranje

CoQ10 kaže nizko topnost v vodi (0,193 ug/mL) z veliko molekulsko maso 863,36 g/mol in visoko lipofilnostjo z vrednostjo log P 21. To omejuje njegovo prodiranje v kožo in pojasni njeno nagnjenost k odlaganju v stratum corneum,12. Poleg tega se CoQ10 razgradi, ko je izpostavljen svetlobi. Nalaganje CoQ10 v protransfersom, bi vezikularni nosilec verjetno predstavljal učinkovito strategijo za povečanje njegove biološke aktivnosti v koži poleg povečanja njegove stabilnosti. Protransfersom, eden od dokazanih sekularnih nanonosilcev, ki zagotavljajo vrhunsko penetracijo skozi kožo in visoko stabilnost, se pogosto uporablja pri transdermalnem dajanju4. Ima sploščeno strukturo tekočih kristalov, ki se z absorpcijo vode iz kože med in situ hidracijo pretvori v ultra-fleksibilne vezikle, znane kot prenos nekaterih5-17. Znano je, da je Transfer some ultra deformabilen vezikel, ki je zelo prožen in deformabilen, zaradi česar lahko prehaja skozi tri poti prodiranja skozi kožo'8. Prenosni nekateri lahko hitro prodrejo skozi stratum corneum in vstopijo v globlje plasti kože preko medceličnih lipidov stratum corneuma. Lahko se spoji s celično membrano, kar ji omogoči vstop v transcelularno pot, in lahko nedotaknjeno prodre skozi pot lasnega mešička, da prodre v globlje plasti kože19-21. Protransfersom je sestavljen iz amfipatskih lipidnih komponent, kot je fosfatidilholin, ki predvsem tvori dvoslojne membranske vezikle, in površinsko aktivno sredstvo kot robni aktivator, ki poveča prožnost ali detormabilnost veziklov². Na splošno protransfersom vsebuje večje število fosfolipidov kot tisto, ki je prisotno v transfersomih . Med proizvodnim postopkom protransfersom ni podvržen postopku iztiskanja, da bi proizvedel enoslojne vezikle, kot jih opazimo v prečni smeri. To je zato, ker je protransfersom dokazano sekularni nosilni sistem, ki se bo pretvoril v transfer nekaj časa po tem, ko bo prišel v stik z vodo in situ .cistanche deserticola neželeni učinkiZato je pod svetlobnim mikroskopom mogoče videti, da ima protransfersom palisadno kristalno tekočo obliko, medtem ko so transfersomi v tekočem mediju vezikularni 24

Uporaba ultra deformabilnih veziklov je uspešno izboljšala penetracijo zdravil v kožo in učinkovitost proti staranju nekaterih antioksidantnih molekul, kot je tokoferol, ki ima, če je pripravljen v transfersomu, dobre lastnosti z velikostjo delcev<100 nm="" and="" entrapment="" efficiency="" of="" up="" to="" 90%.="" moreover,="" it="" is="" well="" distributed="" within="" the="" skin="" layer="" and="" in="" vitro="" tests="" have="" proved="" it="" biocompatible="" with="" keratinocytes="" and="" fibroblasts,="" indicating="" its="" protective="" effect="" against="" oxidative="" damage="" and="" the="" potential="" for="" wound="" healing5.="" previous="" reports="" have="" evaluated="" the="" use="" of="" nanocarriers="" for="" coo10="" delivery="" such="" as="" a="" self-emulsifying="" drug="" delivery="" system="" (sedds)26,="" ethosomes27,="" transethosomes28,="" and="" microemulsion2.="" the="" use="" of="" transethosomes="" successfully="" encapsulated="" coq10="" up="" to="" 97%="" in="" vesicles="" and="" produced="">95-odstotno odlaganje zdravila v različne plasti kože, kar ima za posledico visoko učinkovitost pri androgeni alopeciji28. Nizka vodotopnost CoQ10 pogosto omejuje učinkovitost inkapsulacije zdravila v nanonosilcih, zato lahko uporaba velikih količin lipidne faze ali etanola izboljša njegovo obremenitev. V tej študiji bo protransfersom, ki vsebuje CoQ10, pripravljen za emulgel proti staranju. Visoka raven fosfolipidov v protransfersomu je namenjena izboljšanju nalaganja zdravila. Uporabo protransfersoma pri delovanju proti staranju in ravni draženja emulgela Protransf-CoQ10 so ovrednotili in vivo z uporabo modelov starih miši, induciranih z UV žarki. Ta študija bi lahko predstavljala poskus izboljšanja delovanja CoQ10 proti staranju z rezultatom, ki je učinkovit, varen in ne draži.

Rezultati

Namen te študije je oceniti potencialno uporabo protransfersoma za lokalno dostavo CoQ10 kot sredstva proti staranju. Ta študija zagotavlja znanstveni pristop k uspešnemu zagotavljanju nizkotopnih in slabo prepustnih lipofilnih snovi ter nanovezikularnih nosilcev, posebej zasnovanih za kozmetiko proti staranju. CoQ10 je bil naložen v protransfersomski emulgel, sestavljen iz topnega CoQ10, ki vsebuje oleinsko kislino, fosfolipidov kot dvoslojnih lipidov in Tween 80, ki deluje kot robni aktivator dvoslojne membrane, potem ko je bil protransfersom hidriran z vodo kože in situ, preden je bil naložen v emulgelno bazo. prišlo je do izboljšav v stabilnosti in potencialni učinkovitosti pri zaviranju prezgodnjega staranja kože pri mišjih modelih, povzročenih s staranjem kože zaradi UV-sevanja, kot je prikazano v tej študiji. Fizikalne lastnosti in stabilnost emulgela CoQ10, napolnjenega s protransfersomi. Po raztapljanju CoQ10 v oleinski kislini in njegovem inkapsuliranju v protransfersome, sestavljene iz fosfolipidov in Tween 80, CoQ10 (Protransf-CoQ10), polnjen s protransfersomi, tvori svetlo oranžno, viskozno, oljnato tekočino z značilnim vonjem po fosfolipidih in viskozno konsistenco. Po hidraciji s fiziološko raztopino so se lamelarne vezikularne strukture hitro oblikovale in so bile končno preoblikovane v nekatere prenosne vezikle, kot je prikazano na sliki 1.

Disperzija Protransf-CoQ10 v osnovi emulgela (sl. 2A, B) v masnem razmerju 2:1 je proizvedla Protransf-CoQ10 Emulgel, katerega barva se spremeni v rjavkasto oranžno z zmanjšanjem njegovega ostrega vonja, kot je prikazano na sliki 2C. CoQ10, raztopljen v oleinski kislini (CoQ10-Ole), je bil v obliki svetlo oranžnega emulgela brez vonja (slika 2D), katerega značaj je enak kot pri CoO10 Emulgelu, le da je bolj prozoren, ker ni oleinske kisline. prisoten v formuli (slika 2E).cistanche odmerek redditTemnejša barva emulgela Protransf-CoO10 je verjetno posledica velike količine vsebnosti La-fosfatidilholina, ki je temno rumene barve30 in zlahka oksidira, ko je dalj časa izpostavljen zraku31,32.

Velikost delcev in vrednost indeksa polidisperznosti smo dodatno ovrednotili, saj določata sposobnost veziklov, da prodrejo v globlje plasti kože. Manjša kot je velikost delcev veziklov, lažje prodrejo vezikli. Poleg tega manjša kot je vrednost indeksa polidisperznosti, bolj homogena je velikost delcev veziklov, kar zagotavlja, da večje število veziklov prodre skozi kožo. Iz rezultatov je razvidno, da je vrednost učinkovitosti ujetja CoQ10 v Protransf-CoQ10 sorazmerno visoka pri 45 64 plus 752 odstotkov z velikostjo delcev 201,5 plus 6. ] nm (z metodo ročnega stresanja), vrednost indeksa polidisperznosti 0,229±0,047 in (- potencial -11.26±5,14 mV, kot je prikazano v tabeli 1. Metoda ročnega stresanja, ki je trajala 5 minut, je bila odsevna dejanske situacije, v kateri se protransfersomi spremenijo v transfersome Protransf-CoQ10 Emulgel je imel najmanjšo velikost delcev v primerjavi z CoQ10-Ole Emulgelom in CoQ10 Emulgelom, ki sta bila 134,3±4,8 nm<146.9±1.6><238.8±3.1 nm,="" respectively,="" with="" the="" intensity="">

delca, predstavljenega na sliki 2F-H. Vrednosti indeksa polidisperznosti za Protransf-CoQ10 Emulgel, CoQ10-Ole Emulgel in CoQ10 Emulgel so bile 0,291±0,020<><>

Da bi ovrednotili kakršno koli interakcijo med CoQ10 in protransfersomskim matriksom, so dodatno opazovali infrardečo analizo Fourierjeve transformacije (FTIR). Kot je prikazano na sliki 3, ni bilo opaženih novih absorpcijskih pasov funkcionalnih skupin ali premikov vrhov za Protransf-CoQ10, ki kaže podobne infrardeče spektroskopske profile kot slepi vzorec Protransfersoma, medtem ko se ne pojavijo specifični vrhovi CoQ10.koristi izvlečka cistancheTa rezultat kaže, da je CoQ10 uspešno inkapsuliral protransfersome in ni prišlo do kemične interakcije med mešanicami33-35. Poleg tega je glede na rezultat diferencialne termične analize enkapsulacija CoQ10 v pro-trans-fearsome povzročila spremembe v strukturi kristaliničnosti. CoQ10 in La-fosfatidilholin sta pokazala ostre endotermne vrhove pri 53,3 oziroma 112,3 stopinjah; vendar je protransfersomalni CoQ10 pokazal šibek endotermni vrh pri 143,9 stopinjah C, kar kaže, da so opazili manj urejene kristalne strukture, kot je prikazano na sliki 4.

Kasneje je bil opravljen test fizikalne stabilnosti za določitev fizikalne odpornosti sistema pri shranjevanju pri različnih temperaturah, in sicer; sobni temperaturi in nižji temperaturi 28 dni. Med študijo smo opazovali parametre velikosti delcev, indeksa polidisperznosti in pH. Kot je prikazano na sliki 5, so rezultati pokazali, da po 28-dnevnem obdobju shranjevanja ni bilo pomembnih razlik v velikosti delcev ali indeksu polidisperznosti (P<0.05). on="" the="" other="" hand,="" a="" significant="" difference="" was="" observed="" in="" the="" ph="" during="" the="" same="" period.="" although="" the="" ph="" value="" remained="" within="" the="" ph="" range="" of="" the="" skin.="" no="" significant="" difference="" existed="" in="" the="" particle="" size="" or="" particle="" size="" distribution="" of="" the="" preparation="" after="" 28="" days="" of="" storage.="" in="" vivo="" anti-aging="" activity="" of="" pro-transfer="" some-loaded="" coq10="" emulgel.="">cistanche Genghis KhanDa bi ocenili zmožnost pro-transferja, da lokalno dovaja CoQ10 in povzroči učinkovito delovanje proti staranju, je bil Protransf-CoQ10 Emulgel 14 dni lokalno nanešen na kožo hrbta subjektov, povzročenih z UV-žarki, pri katerih so nato opazovali kožo histopatologija. Preiskovanci iz kontrolne skupine, ki so bili obsevani z UV-žarki, so imeli najnižjo gostoto kolagena 52,30±7,87 odstotka, kar kaže, da UV-žarki poškodujejo kolagen v dermisu kože. Dajanje Protransf-CoQ10 Emulgela in CoQ10-Ole Emulgela je bistveno izboljšalo gostoto kolagena kože preiskovancev, obsevanih z UV žarki, kot je prikazano na sliki 6. Vendar pa med tema skupinama ni bilo pomembne razlike. Uporaba protransfersomov je uspešno dovajala CoQ10, ki je zagotavljal zaščito pred poškodbami kože in obnavljal tiste, ki so posledica izpostavljenosti UV žarkom.

Rezultat testa aktivnosti proti staranju smo nadalje analizirali z opazovanjem števila celic fibroblastov, ki so sposobne proizvajati kolagen. Torej, večje ko je število fibroblastov, več kolagena je nastalo. V tej študiji so bili ocenjeni fibroblasti mladi in svetlo vijoličastega videza. Rezultati so pokazali, da je imel CoQ10 Emulgel bistveno drugačno število fibroblastov v primerjavi s kontrolno skupino, s pro-CoQ10

Emulgel je proizvedel največje število fibroblastov, kar je bilo 31,50±9,48 celic na pogled na polje, kot je prikazano na sliki 7. To kaže, da prenosni nekateri, ki dovajajo CoQ10, uspešno povečajo število fibroblastov. Preskus draženja kože in vivo. Varna uporaba s protransfersomom obremenjenih emulatov v tej študiji je bila ocenjena tudi z izvedbo testa draženja in vivo. Utekočinjenje povrhnjice, subepidermalni edem, nabrekanje kolagenskih vlaken

Za določanje draženja na koži modelov so opazili infiltracijo vnetnih celic in degeneracijo prirastkov. Kot je prikazano na sliki 8, obstajajo razlike v histopatologiji kože med normalno kožo in kožo, povzročeno z UV žarki. Za nadaljnjo oceno stopnje resnosti draženja kože je bilo nato določeno točkovanje za vsako skupino.

Rezultati histopatološkega ocenjevanja hrbtne kože modela po 24 urah nanosa so pokazali, da je CoQ10 Emulgel imel oceno draženja 0,52, medtem ko je imel CoQ10-Ole Emulgel enega od 1,36 in Protransf-CoQ10 Emulgel ena od 0,92, kot je prikazano na sliki 9. Ta rezultat kaže, da Protransf-CoQ10 Emulgel ne draži kože, medtem ko je CoQ10-Ole Emulgel povzročil blago draženje zaradi narave oleinske kisline. Glede na rezultate statističnega testa Kruskal Wallis med temi pripravki emulgela ni bilo bistvene razlike.

Diskusija

V tej študiji lahko pripravki Protransfersomes in Protransfersomal emulgel za dostavo CoQ10 kot aktivne kozmetične sestavine zavirajo prezgodnje staranje kože. Glavni namen formulacije transfer-some je znatno inkapsulirati CoO10, da bi spremenili fizikalno-kemijske značilnosti CoQ10, zaradi česar je bolj razpršen v vodi in lahko prodre v kožo, saj visoko lipofilni CoQ10 kaže nizko topnost v vodi in slabo prodiranje skozi kožo. Zaradi visoke vsebnosti oleinske kisline, ki je predstavljala približno 37 odstotkov končne teže protransfersomskega emulgela, bi bil nesprejemljiv za vsakodnevno uporabo kot kožna kozmetika. Zato je bil dodan za posnemanje, da bi povečali njegovo primernost za uporabo. Kar zadeva funkcionalne vidike veziklov, je tvorba transferja nekatera posledica hidracije protransfersoma

z vsebnostjo vode v osnovi emulgela proizvaja ultra-deformabilne vezikle, ki jim omogočajo, da zlahka prodrejo v kožo. Poleg tega so prejšnja poročila pokazala, da bi prisotnost želirnega sredstva delovala kot sterična ovira, ki bi se adsorbirala na površino vezikla in preprečila fuzijo ali agregacijo, s čimer bi povečala fizično stabilnost med shranjevanjem3637. Dodajanje lipidnih veziklov gelu je koristno za povečanje stabilnosti veziklov, podaljšanje sproščanja zdravila, izboljšanje dermalne prepustnosti in povečanje odlaganja zdravila v koži38.

Protransfersomi so bili razviti kot nanometrska nosilna oblika za prenos nekaterih veziklov in imajo večjo vsebnost fosfolipidov v primerjavi s transfersomi. To omogoča protransfersomskemu sistemu, da dokaže večjo učinkovitost ujetja zaradi večjega števila nastalih veziklov, ki so nato na voljo za inkapsulacijo zdravil, kar zagotavlja visoko stabilnost v primerjavi s prenosnim sistemom. " Protransfersomi so sposobni prenašati učinkovine skozi kožne pore v globljo plast. Programsko grozljiv sistem, analiziran v tej študiji, ima pozitivne značilnosti, vključno z nanometrsko velikostjo in gosto konsistenco, ki je posledica velike vsebnosti fosfolipidov. Ko prenos opazujemo s svetlobnim mikroskopom, se pojavi palisadna lamelarna struktura v obliki tekoči kristali. To je posledica razlik v stopnji hidratacije površinsko aktivnih snovi in ​​fosfolipidnih molekul, ki jih sprožijo omejitve topil. Prenos nekaterih oblik je mešanica ploščatih tekočih kristalov, ki spominjajo na palisade, in vezikularnih lamel, povezanih skupaj. Odstotek učinkovitosti ujetja (EE odstotek )protransfersomskega sistema je a parameter, uporabljen za napovedovanje stabilnosti disperzije40, ki opisuje količino zdravila, prisotnega v veziklu4l. V tej študiji je bila vrednost EE v odstotkih razmeroma velika, ker je ustrezala vsebnosti fosfolipidov v formuli in težnji CoO10, da se zadrži v fosfolipidno membrano zaradi svojih lipofilnih lastnosti.

Za izboljšanje sprejemljivosti je bil pro transfer some oblikovan kot pripravek emulgela, ki je vključeval uporabo emulirane baze gela. V tej študiji so bile razvite in ovrednotene tri vrste emulacije glede njihovega delovanja proti staranju in razdražljivosti, in sicer; Protransf-CoQ10 emulgel, CoQ10, napolnjen z emulgelom, ki je bil predhodno raztopljen v oleinski kislini (CoQ10-Ole emulacija) in CoQ10, razpršen v emulgelni osnovi (CoO10 emulgel).

Med metodo homogenizacije za pripravo potrebnih vzorcev preskus velikosti delcev vključuje ročno stresanje, za katerega velja, da natančno posnema dejanske pogoje. Velikost delcev Co-Q10, polnjenega z emulgelom, je ostala v nanometrskem območju, kar kaže, da dodajanje emulgelne baze k velikosti delcev Protransf-CoO10 ni imelo učinka. Velikost delcev Protransf-CoO10 Emulgela je manjša od velikosti samega Protransf-CoO10. To kaže, da so se delci spremenili v vezikle za prenos, ker so bili delno hidrirani zaradi prisotnosti vode v osnovi emulgela. Zmanjšana velikost veziklov protransfersomalnega CoQ10 po disperziji v osnovo emulgela je verjetno posledica strižnega stresa, ki se pojavi med vgradnjo Protransf-CoQ10 v hidriran emulgel na osnovi Carbopola. To povzroči, da se tvorijo majhni vezikli in se matrika emulgela adsorbira na površino veziklov, kar preprečuje fuzijo ali agregacijo veziklov36,7, medtem ko spontana hidracija prenosa povzroči večje vezikle od tistih, ki nastanejo pri disperziji v emulgel, v primerjavi z velikostjo delcev CoQ10-Ole Emulgel in Co-Q10 Emulgel, vse tri CoO10, napolnjene z emulgeli, je mogoče izmeriti v nanometrih. Vrstni red velikosti delcev od najmanjšega do največjega je Protransf-CoO10 Emulgel

Izveden je bil test za določitev fizikalne stabilnosti emulgela Protransf-CoQ10 pri shranjevanju pri različnih temperaturah, in sicer; sobni temperaturi in nižjih temperaturah 28 dni ter ali obstajajo razlike v velikosti delcev, indeksu polidisperznosti in pH. V obdobju študije ni bilo bistvenih razlik v velikosti delcev, indeksu polidisperznosti in pH emulgela Protransf-CoQ10.

The results of the anti-aging activity of CoQ10 loaded in emulgel and evaluated for skin collagen density confirmed CoQ10-Ole Emulgel as having the highest percentage of collagen density, followed by Protransf-CoQ10 Emulgel. However, no significant difference existed between these groups(P>0.05). Ti dve skupini sta pokazali znatno izboljšanje gostote kolagena v primerjavi s kontrolno skupino, katere subjekti so bili izpostavljeni UV-žarkom in so zabeležili najnižjo vrednost gostote. To je verjetno posledica topnega CoO10 v oleinski kislini, naloženi v emulgel, ki se je zlahka sprostil iz emulgela kot tisti iz Protransf-CoQ10 Emulgela, pri katerem tvorba veziklov med hidracijo povzroči polprepustno dvoslojno membrano kot ovire za omejevanje difuzije vode za sproščanje CoQ10. Znano je, da je nizka gostota kolagena posledica neravnovesja med sintezo kolagena v fibroblastih in razgradnjo kolagena zaradi UV-sevanja, medtem ko je sinteza kolagena sorazmerno povezana z bivališčem fibroblastov. Poleg tega se bo sinteza kolagena v fibroblastih aktivno pojavila 4. dan 21 dni45. . Hitrejše sproščanje CoQ10 iz CoQ10 Ole Emulgel bo spodbudilo proliferacijo fibroblastov, kar poveča izražanje kolagenskega matriksa, medtem ko bo pozno sproščanje CoQ10 iz Protransf-CoQ10 Emulgel povzročilo zapoznele učinke na sintezo kolagena, ki jo spodbujajo fibroblasti.

Po drugi strani pa je imela skupina, zdravljena z emulgelom Co-Q10, podobno gostoto kolagena kot normalne miši, kar kaže, da UV svetloba poškoduje kolagen v usnjici kože. Znano je, da UV-obsevanje poškoduje dermalna kolagenska in elastinska vlakna47, medtem ko CoQ10 poveča vsebnost kolagena z znižanjem ravni beljakovin MMP-1 pri miših, izpostavljenih UV-B8. CoQ10 prav tako spodbuja proliferacijo fibroblastov49, vendar se zdi, da je proces stimulacije fibroblastov za proizvodnjo kolagenskega matriksa med običajnimi skupinami in skupinami, zdravljenimi s CoQ10-, drugačen. Ta situacija se je razlikovala od tiste v skupini, zdravljeni s CoQ10 v emulacijah. Iz teh rezultatov je mogoče sklepati, da CoQ10 zagotavlja zaščito pred učinki staranja UV žarkov.

Test aktivnosti proti staranju je bil dodatno ovrednoten za število fibroblastov v kožnih tkivih. Fibroblasti so celice, ki so sposobne proizvajati kolagen. V tem primeru so bili ocenjeni fibroblasti mladi in svetlo vijolične barve. Večje kot je število fibroblastov, več kolagena je nastalo. Rezultati so pokazali, da so imeli emulgeli CoQ10 bistveno drugačno število fibroblastov v primerjavi s kontrolno skupino, pri čemer je imel Protransf-CoQ10 Emulgel največje število, ki je bilo 31,50±9,48 odstotka na pogled na polje. To kaže, da lahko CoO10 poveča število fibroblastov.

Varnost teh simulatov proti staranju je bila dodatno ovrednotena s testom draženja. Rezultati so pokazali, da Protransf-CoQ10 Emulgel ni povzročil znakov draženja v opazovanih kožnih tkivih, medtem ko je CoQ10-Ole Emulgel povzročil blago draženje kože zaradi narave oleinske kisline. Protransf-CoQ10 Emulgel ima potencial kot izdelek proti staranju. Vendar manjkajo informacije tako o profilu sproščanja zdravila kot o njegovi dermalni prodornosti, kar podpira teorijo, da bi se protransfersom in njegova vključitev v emulgel lahko izkazala za uporaben model za razvoj kozmetičnih izdelkov proti staranju kože. Poleg tega je treba oceniti tako sposobnost protransfersoma kot protransfersomalnega emulgela, da ohranita stabilnost zdravila, in fizikalno-kemijske lastnosti oblik kožnega odmerjanja za ravni zdravila med študijskimi obdobji v skladu s smernicami ICH. Zato je mogoče celovito analizirati vključeni razvoj izdelka.

Sklepi

Rezultati te študije kažejo, da se protransfersomi, polnjeni z emulgelom, uporabljajo kot nosilci CoO10. imajo pozitivne fizikalne lastnosti, s čimer povečujejo aktivnost proti staranju z nizko stopnjo draženja kože. Predlaganje vključitve protransfersomskega emulgela v kozmetiko zahteva nadaljnje študije, zlasti o testu sprejemljivosti pri ljudeh in testih stabilnosti za daljši čas shranjevanja. Glede na rezultate te študije, čeprav primarna narava CoQ10 močno omejuje njegovo dostavo v kožo, protransfersom zagotavlja potencialne koristi, če se uporablja kot sistem za dostavo aktivnih kozmetičnih sestavin v terapiji staranja kože.

Ta članek je izvleček iz znanstvenih poročil|(2022) 12:906|https://doi.org/10.1038/s41598-021-04708-4